瑞舒伐他汀是临床上常用的他汀类调血脂药,属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,通过在体内竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,使细胞内胆固醇合成减少,反馈性使细胞表面低密度脂蛋白受体合成增加,加速血液中低密度脂蛋白清除,从而大幅度降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,还能降低血清甘油三酯和增高高密度脂蛋白胆固醇水平,适用于高脂血症和混合型高脂血症。此外,瑞舒伐他汀还可改善血管内皮功能,稳定和缩小动脉粥样硬化斑块,抑制血小板聚集,减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应,适用于冠心病和脑卒中的防治。
动脉粥样硬化是一种炎性反应,主要发生在冠状动脉、脑动脉和主动脉,是多种遗传基因和环境危险因素相互关联的结果,高血压、糖尿病、脂代谢紊乱、吸烟、肥胖等多种危险因素会对动脉血管内膜造成损伤,动脉内膜损伤后,血流中的单核细胞移行至动脉内皮下层,形成巨噬细胞,与此同时,血中低密度脂蛋白或其他致动脉粥样硬化脂蛋白也进入内皮下层,在此处被氧化,氧化后的脂蛋白容易被巨噬细胞吞噬,巨噬细胞吞噬大量修饰脂蛋白后转变为泡沫细胞,加以平滑肌细胞的移行与增生,成为一纤维帽,最终构成动脉粥样硬化斑块,如果血管内皮被侵蚀则斑块可以破裂,随后血栓形成可突然加重动脉官腔狭窄,引起急性冠脉综合征。动脉粥样硬化病理变化是一个动态过程,斑块中的脂质核心可不断增大或缩小。
以上为大家介绍了动脉粥样硬化斑块的形成过程,瑞舒伐他汀不但可以通过调节血脂,预防斑块的形成,而且对于已经形成的斑块具有稳定、缩小甚至消退作用,可显著降低心肌梗死、缺血性脑卒中等心脑血管事件的风险,取得预期疗效后应继续长期应用,停用瑞舒伐他汀,势必会增加心脑血管事件发生的风险。在安全性方面,瑞舒伐他汀安全性和耐受性良好,临床有意义的不良反应实际上发生率很低,其副作用包括:
血清转氨酶升高:瑞舒伐他汀可引起肝功能异常,在日剂量5-40mg时,氨基转移酶升高(指连续2次检查超过正常值上限3倍以上)的发生率在0%-0.4%。大多数情况下,氨基转移酶升高是短暂的,短暂停药后可恢复正常,到目前为止尚无肝功能衰竭和不可逆肝病的报道。建议在用药前后或调整剂量后6周进行肝功能检查。
肌酶升高和肌病:瑞舒伐他汀曾有肌痛的报道,在日剂量5-40mg时,肌酶升高(超过正常上限10倍)的发生率为0.2%-0.4%,在日剂量40mg时,瑞舒伐他汀相关肌病的发生率为0.1%,而横纹肌溶解即使在一日80mg时亦很少见。
其他:便秘、胃肠胀气、消化不良、腹痛、腹痛、头痛、恶心、无力、腹泻和失眠等,多为一过性,可自行改善。
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