沙库巴曲缬沙坦—心衰人的福星△▲
心衰药物治疗历程
强心利尿扩管—“黄金三角”—沙库巴曲缬沙坦
什么是心力衰竭?
心力衰竭亦称为心功能失代偿或者充血性心力衰竭,是由于各种原因导致心脏收缩功能和舒张功能发生障碍,引起静脉系统血液淤积导致供血不足引起心衰的疾病,一般伴随着其他心脑血管疾病的发生,是心脏疾病最常见的一个症状,病发时会出现呼吸困难、全身乏力、心绞痛、双下肢水肿等症状。
心衰药物的历程
从上世纪50年代起,心衰的治疗方向主要针对血流动力学异常,包括应用洋地黄增强心肌收缩力、利尿剂改善水肿状态及血管扩张剂降低心脏前后负荷。故有“强心、利尿、扩血管”之说,在临床上有着良好的短期效应。随着研究的进展以及对心衰治疗的深入认识,90年代以来慢性心衰的治疗方式从改善短期血流动力学转变为长期的修复心脏结构,药物转变为神经内分泌抑制剂。心衰的治疗目标不仅仅是改善症状、提高生活质量,更重要的是针对心肌重构的机制,防止和延缓心肌重构的发展,从而降低心衰患者的住院率和死亡率。
沙库巴曲缬沙坦于年7月获FDA批准在美国上市,并于年7月获国家药品监督管理局批准在中国上市,其可同时抑制脑啡肽酶和AT1受体,是由沙库巴曲和缬沙坦两种成分以1:1摩尔比例结合而成的盐复合物。在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解,发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。沙库巴曲缬沙坦的出现给心力衰竭的治疗带来了革命性的变化,通过抑制RAAS系统、利钠肽系统、交感系统,形成了新的金三角,并且被各大指南所推崇。
沙库巴曲缬沙坦的推荐
适应症:用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAII-IV级,LVEF≤40%)成人患者,可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物合用。同时也用于治疗原发性高血压。
剂量:可以与食物同服或空腹服用。对于射血分数降低的慢性心力衰竭患者推荐剂量为每次mg,每天两次。因为不能耐受情况(收缩压≤mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害),可先给予初始剂量50mg,在可耐受情况下,每2至4周倍增一次直至达到维持剂量。
特殊人群:轻度肝肾功能损害不需调整剂量;中度肝肾功能损害推荐起始剂量为每次50mg,每天两次,在可耐受情况下逐渐达到维持量;不推荐重度肝功能损害使用,同时,重度肾功能损害应慎用此药。
沙库巴曲缬沙坦的注意事项
禁忌:1.对活性成份(沙库巴曲、缬沙坦)或任何辅料过敏者;2.禁止与ACEI合用。如果从ACEI要换成沙库巴曲缬沙坦,必须在停止ACEI治疗至少36小时之后才能开始应用。同时,也不建议与ARB合用;3.如存在ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿,或既往有遗传性、特发性血管性水肿病史的患者应禁用;4.2型糖尿病患者中,禁止与阿利吉仑合用。5.重度肝功能损害、胆汁性肝硬化、胆汁淤积、中期和晚期妊娠患者禁用。
不良反应:可导致具有临床意义的血管性水肿、低血压、肾功能损害、高钾血症等不良反应,用药期间应注意监测此类项目指标。
温馨提示
在无特殊情况下需要长期按时遵医嘱服药
参考文献:
1.沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识;中国全科医学..24(23)
2.慢性心力衰竭基层合理用药指南;中华医学会(CMA)..20(1)
3.急性和慢性心力衰竭的诊断和治疗;欧洲心脏病学会(ESC).
供稿:范蒲迎主管药师
编辑:范蒲迎主管药师
审核:雷平山主任药师
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