他汀类药物的简介
他汀类药物(statins)又称：3-羟甲基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。
常见他汀类药物：
辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、贝伐他汀、辛伐他汀等。
不同的他汀在化学结构上虽有相似之处，但在药代动力学(吸收、血浆蛋白结合、代谢和溶解)、药物疗效、药物不良反应及与其他药物相互作用的情况等方面存在个体间的差异。
他汀类药物的功效
降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-C）和甘油三酯(TG)，轻度上调高密度脂蛋白（HDL-C）他汀类药物可降低55%的LDL-C的水平，降低20-30%的心血管事件。同时，部分他汀，如普伐他汀和辛伐他汀还可降低TG水平。
目前较多研究显示：合理调节血脂浓度可有效降低糖尿病、高血压、冠心病、脑卒中、心血管疾病的发生风险。
他汀还有上调HDL-C水平的作用且瑞舒伐他汀和辛伐他汀的效果优于阿托伐他汀。
改善内皮细胞功能，提高内皮NO含量，控制和减慢斑块进展他汀类药物可通过激活内皮细胞上的NO合成酶(eNOS）的磷酸化，使大量的NO合成并释放来改善内皮功能。
ZemankovaL等人的研究证实，阿托伐他汀能够通过增加内皮糖蛋白从而使eNOS表达，从而使小鼠的动脉粥样硬化斑块保持稳定甚至减少；同时，LeendersGeertJ等人的最新实验表明，他汀类药物降低了细胞渗透性，减少了不利的炎性细胞的转运，从而调节血管内皮屏障功能来促进心肌梗死后的血管内皮愈合。
减少氧化应激和炎症他汀能够抑制许多炎症因子的表达和降低许多血清炎症标志物，对炎症反应过程各阶段有抑制作用。如降低C反应蛋白（CRP）浓度、抑制白细胞-内皮细胞黏附和影响许多炎症因子产生等。
温和的降压作用他汀类药物本身也有降低血压的作用，尤其在控制不佳的高血压患者身上作用明显。
一些动物研究表明，瑞舒伐他汀不仅可以使大鼠的自发性高血压降低，还可使CRP所诱导的内皮功能障碍和高血压也降低，这些似乎与他汀的内皮保护和抗氧化作用有关。
他汀类药物的安全性解读
肝脏安全性使用他汀类药物后，转氨酶可能会出现一过性升高的现象。
单纯的"转氨酶"水平的高低几乎不能反应肝脏的功能，因此转氨酶升高不一定表示发生了肝脏损伤。
解决方法：服药前后监测肝功能相关指标、改变他汀用药剂量、换用其他他汀药物、停用他汀至正常状态均可。
肌肉安全性他汀相关的肌肉副作用包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。
指南明确指出：横纹肌溶解的风险较低，体质弱营养差或者同时服用一些其他药物的患者的发生机率较高一些。
相关肌肉症状在老年人群中发生率为：0.8%-13.2%，一般较年轻人高。
解决方法：特殊人群/老年人服药前可进行肌痛风险的风险预测
特殊人群/老年人服药后一旦出现肌肉疼痛症状一定要检测查肌酸激酶以便医师调整用药方案。
肾脏安全性根据文献及指南显示，在接受他汀治疗的患者中，与他汀可能相关的肝脏损害发生率为1.2/10万，急性肝功能衰竭发生率为0.2/万，他汀使用人群越来越多，一般不会导致患者肾功能恶化，因此目前还未发现他汀类药物直接导致肾脏损害的确切证据。（注：他汀不会明显引起蛋白尿，即使出现蛋白尿也是一过性的；严重肾衰竭晚期患者不推荐常规使用他汀）
新发糖尿病学术界认为他汀类药物有可能升高糖尿病发生率，但主要见于已有肥胖、缺少运动和糖尿病前期的患者。
每增加1个新发糖尿病的患者，可挽救9个心肌梗死、卒中和心血管病死亡的患者。
指南也明确指出：心血管疾病人群服用他汀带来的益处明显大于新发糖尿病的危害。
认知功能改变没有大规模临床试验证实他汀类药物导致认知障碍
年阿尔茨海默病协会国际会议(AAIC)公布的余例患者的荟萃分析表明，他汀类药物治疗对认知功能无不良影响。
服用剂量如何选择
不同他汀类的降脂能力是不同的，同时因个体差异患者对他汀的耐受也是不一致的。
一般情况，40mg辛伐他汀的降脂能力≈5mg的瑞舒伐他汀≈20mg的阿托伐他汀≈80mg的普伐他汀。
但是患者最终的服用剂量需要在医生的指导下进行。
舒瑞伐他汀简要说明书
若需要实现安全用药、有效用药，建议血脂异常的患者进行药物基因组学检测，真正意义上实现个体化精准用药。
总结
他汀和其他药物一样具有一定的副作用，但是一方面需要认识到服用后为患者带来的收益远大于治疗的副作用；另一方面需要慎重选择适合于患者的他汀及剂量。因此不惧服用他汀，为家人选择合适的用药方案对您来说很重要。
康录致力于提供药物基因组学检测试剂和检测服务，让我们助您精准用药、安全用药。
参考文献：
血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识组,血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识,中华内科杂志.,5(54):-
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他汀系列之——如何安全服用他汀呢？
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FISH产品线包括实体肿瘤FISH产品线、血液肿瘤FISH产品线、膀胱癌染色体及基因异常快速检测试剂、TERC基因快速检测试剂（宫颈癌）和全自动FISH相关设备，主要用于各种肿瘤的早期筛查、辅助诊断、指导用药和预后评估，为肿瘤患者的精准治疗提供坚实的依据。
PCR产品主要检测药物基因组学相关基因的多态性，包括CYP2C19、VKORC1和CYP2C9、ALDH2、MTHFR和ApoE，主要用于氯吡格雷、华法林和他汀类药物的指导用药，提示患者酒精代谢和叶酸代谢能力，以及脑卒中风险和阿尔兹海默症风险预测等临床应用。
公司始终秉承“快速，精准，不止于此”的宗旨，孜孜不倦，砥砺前行，为全球精准医疗事业发展贡献力量。
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